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重磅药利伐沙班一制剂专利被宣告无效。

▍重磅药制剂专利无效

近来，国家知识产权局发布无效宣告恳求检查决定书，拜耳知识产权有限责任公司的请求号/专利号为：200480035106.X的专利“用于制备可口腔给药的固态药物组合物的办法”，被决定为“宣告专利权悉数无效”。

权利要求书见下：

据查，专利中描绘的技能为，在湿法造粒阶段对利伐沙班的外表进行特别处理，可以起到改进吸收功能的效果，得到的制剂明显提高了生物利费用。其间使用到的潮湿剂为月桂基硫酸钠，羟丙基甲基纤维素作为亲水粘合剂。

对此有谈论指出，制剂专利被无效是正常现象，该项专利触及的是一个湿法制粒工艺，比较往常。

▍化合物专利下一年到期

此次是利伐沙班的一项制剂专利被宣告无效，此外，利伐沙班的化合物专利也将于2020年到期。

揭露材料显现，利伐沙班片由拜耳（Bayer）和杨森（Janssen）联合开发，首要用于医治择期髋关节或膝关节置换手术成年患者，以防备静脉血栓构成(VTE)。

利伐沙班片于2008年9月30日获欧洲药物管理局（EMA）同意上市，2011年7月1日获FDA同意在美国上市。

国内商场中，拜耳的利伐沙班于2009年6月进入我国（商品名：拜瑞妥），用于成人择期全髋或全膝关节置换术后静脉血栓的防备。

2015年5月，利伐沙班片的两个新适应症又取得CFDA同意，分别为医治和防备深静脉血栓构成并防备肺栓塞，和房颤患者的卒中防备。

现在，我国商场上仅有原研产品上市出售。据悉，利伐沙班归于2017版国家医保目录乙类药品，限华法林医治操控不良或出血高危的非瓣膜性房颤患者；下肢关节置换手术患者。

2018年利伐沙班我国医院商场出售额约人民币15.27 亿元。

利伐沙班自上市以来，商场走势微弱，在2017全球心血管体系药物中仅次于阿哌沙班片，出售排名第二。

2018 年，利伐沙班拜耳出售3631百万欧元，强生出售2477百万美元，算计折合人民币约447.1亿元人民币。

▍国内拷贝竞赛剧烈

利伐沙班化合物专利行将到期，国内拷贝药竞赛日趋剧烈。药智药品注册与受理数据库显现，关于利伐沙班拷贝药报产受理号多达63个，42个依照常6类申报的受理号中，40个现已获批临床；依照新4类拷贝药申报的受理号达21个，触及15家企业，包含华海、正大天晴、石药欧意、扬子江等企业在内。

据最新审评委批信息，5月13日，姑苏第三制药厂的“利伐沙班片”显现“在批阅”，或首先进入批阅阶段，以首仿获批。

紧随其后，5月23日，浙江华海药业发布布告称，公司收到美国食品药品监督管理局的告诉，利伐沙班片的新药简略请求（ANDA）已取得暂时同意（暂时同意：指FDA现已完结拷贝药的一切审评要求，但由于专利权或专卖权未到期而给予的一种同意方式）。

据布告称，华海在利伐沙班片项目上已投入研制费用约1470.05 万元人民币。

利伐沙班片是拜耳全球最热销的药物之一，其在2019年第一季度的收入突破了10亿美元大关，达9.37亿欧元（10.43亿美元），不过，跟着化合物专利到期，拜耳将不得不面对一众拷贝药企业的竞赛。

附：权利要求书